2023年7月28日，和记娱乐集团与康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）共同宣布，KN026联合HB1801对比曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗和多西他赛一线治疗HER2阳性复发转移性乳腺癌受试者的有效性和安全性的随机、对照、开放、多中心、Ⅲ期临床研究在玉林市第一人民医院完成首例受试者入组，受试者用药过程顺利，已完成给药后观察。

前期研究显示，KN026单药治疗HER2阳性复发转移性乳腺癌疗效显著且具有明显的持久性。KN026联合普通型多西他赛一线治疗HER2阳性复发转移性乳腺癌结果提示，预期KN026联合HB1801一线治疗HER2阳性复发转移性乳腺癌具有较现有标准治疗方案可能更优的抗肿瘤疗效，且总体安全性良好，具有更低心脏毒性发生趋势，给药更为便捷，可为此类患者提供新的一线治疗选择。

国际癌症研究机构最新发布的数据显示，2020年全球乳腺癌新发病例高达226万例，取代肺癌成为全球第一大新发癌症，死亡病例达68.4万例，为女性首位癌症死亡病因。其中，我国乳腺癌新发病例达41.6万，占全球新发病例的18.4%，死亡病例11.7万，占全球乳腺癌死亡的17.1%，且呈逐年上升趋势，严重威胁着我国女性的生命与健康，已成为我国肿瘤防治的重点之一。

首例患者的成功入组标志着本项研究正式在临床拉开帷幕，也意味着为HER2阳性乳腺癌患者带来了新希望。本集团将持续针对未满足的临床需求为患者提供安全有效的治疗方案。

关于KN026

KN026是康宁杰瑞采用具有自主知识产权Fc异二聚体平台技术(CRIB)开发的靶向作用于人HER2蛋白不同表位（结构域Ⅱ和结构域Ⅳ）的重组人源化双特异性抗体，为治疗用生物制品1类，目前尚未在任何国家获批上市。KN026由两条不同的IgG1重链和两条序列完全一样的共同轻链（kappa亚型）组成。Fab1片段由重链Ⅰ的Vh-CH1区和共同轻链组成， Fab2片段由重链Ⅱ的VH-CH1区和共同轻链组成。

KN026抗体蛋白的Fab1可特异性识别人HER2蛋白的Domain Ⅱ（帕妥珠单抗的抗原表位），并阻断HER2与其他ERBB家族成员形成异二聚体而进行的信号传导；Fab2则通过靶向人HER2蛋白的Domain Ⅳ（曲妥珠单抗的抗原表位），来抑制HER2相关的信号通路。两种抑制手段协同作用，使得KN026双特异性抗体能够更有效的抑制HER2阳性肿瘤细胞的增殖。

此外，KN026两条重链的CH3结构域上包含了一系列不对称的氨基酸突变，用于增加异二聚体抗体蛋白的得率，同时依然保留完整的Fc功能，KN026具有明显的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

2021年8月，康宁杰瑞与和记娱乐集团全资附属公司上海津曼特生物科技有限公司（以下简称“津曼特生物”）就KN026签订了在中国内地的开发及商业化授权协议。根据协议条款，津曼特生物将获得KN026在中国内地 （不包括香港、澳门及台湾地区）在乳腺癌、胃癌适应症上的排他性开发与独占性商业化许可权。

关于HB1801

HB1801为和记娱乐集团中奇制药技术（石家庄）有限公司自主研发的注射用多西他赛（白蛋白结合型），化药分类为2.2类，其有效成分为多西他赛，目前尚未在任何国家批准上市。由于本品粒子特性的理性设计，在安全性、有效性及患者依从性三方面均体现了临床优势，特别是在改善安全性方面。与多西他赛注射液相比，本品可能的临床应用优势为：

• 无需地塞米松预处理，受试者依从性提高；
• 无Tween-80和乙醇，可高浓度快速给药，在安全性及患者依从性方面有明显优势；
• 无过敏反应的同时可更大剂量给药，可能进一步提高疗效；
• 配伍稳定性提高，且对输液器材无特殊要求，提高临床使用的便捷性。

本资料仅供医药专业人士参考，非产品推荐依据。